Setipiprante in polvere

introduzione

Setipiprante in polverederiva da Setipiprant, un derivato del tetraidropiridoindolo, che è un antagonista del CRTH2 (molecola omologa del recettore chemioattrattivo espressa sulle cellule T-helper [Th]-2) che ha il potenziale per essere efficace nel trattamento di pazienti con malattie eziologia allergica, come rinite allergica e asma. Attualmente, come farmaco orale sperimentale in fase di test per l'uso come trattamento per la caduta dei capelli, Setipiprant lavora su specifici possibili bersagli molecolari nei follicoli piliferi.

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Specifica

Informazioni di base

Setipiprante in polvereè stato sviluppato per la prima volta da Actelion come agente anticoniugante del recettore della prostaglandina D2. La semplice comprensione è che setipiprant può impedire il legame della prostaglandina D2 ai suoi recettori. Secondo la ricerca, la prostaglandina D2 (denominata PGD2) è correlata all'allergia e all'infiammazione nel corpo, quindi all'inizio il setipiprant è stato originariamente sviluppato per trattare alcuni sintomi di allergia e infiammazione, in particolare per curare l'asma.

Sebbene setipiprant abbia mostrato una buona tolleranza ed efficacia ai farmaci negli studi clinici, non ha molta superiorità rispetto ai farmaci esistenti per il trattamento dell'asma sul mercato. Quindi, infine, gli esperimenti relativi al follow-up sono stati gradualmente interrotti.

Poco dopo, sono ricominciati gli studi clinici sul farmaco, ma questa volta come antagonista del recettore delle prostaglandine, più specificamente il recettore PGD2.

Nel marzo 2012, il professor George Cotsarelis dell'Università della Pennsylvania ha pubblicato un articolo sulla rivistaScienza Medicina traslazionale. Il contenuto principale è che i ricercatori hanno scoperto che la concentrazione di prostaglandina D2 nel cuoio capelluto della parte della caduta dei capelli dei pazienti con alopecia androgenetica è superiore a quella della prostata nella parte senza caduta dei capelli. La concentrazione della prostaglandina D2 è 3 volte quella della prostaglandina D2, quindi si ritiene che la prostaglandina D2 abbia un ottimo rapporto con la caduta dei capelli. Lo studio ha preso come oggetto i topi e ha scoperto che alte concentrazioni di prostaglandina D2 possono effettivamente inibire la crescita dei capelli nei topi e finché la prostaglandina D2 è ridotta, i capelli possono tornare alla normalità. L'articolo conclude che l'inibizione della prostaglandina D2 potrebbe essere una soluzione per il trattamento della calvizie maschile in futuro.

Come funziona?

Setipiprant è un antagonista del recettore 2 della prostaglandina D2 (DPD). La DPD è responsabile del legame e della risposta a determinate prostaglandine che sono collegate a varie risposte patologiche, comprese quelle legate ad allergie, asma e infiammazione.

La ricerca ha evidenziato un legame tra il recettore PGD2 e la caduta dei capelli. Questo recettore è visto ad alti livelli nel cuoio capelluto degli uomini a cui è stata diagnosticata l'alopecia androgenetica (AGA), calvizie maschile. L'AGA (calvizie maschile) è la causa più comune di caduta dei capelli negli uomini, anche se è presente anche nelle donne (caduta dei capelli femminile). Si pensa che sia causato da una sensibilità al DHT, che è l'ormone androgeno che si attacca ai follicoli piliferi e provoca infiammazione e irritazione. L'irritazione causata dal DHT può causare la miniaturizzazione del follicolo pilifero che nel tempo porterà alla calvizie.

PGD2 è prodotto dalla sintasi PGD2, un enzima. I livelli di PGD2 sintasi sono aumentati dal DHT, con l'aumento di PGD2 viene attivato il recettore sul cuoio capelluto e questo provoca infiammazione.

Secondo i ricercatori, setipiprant interviene prima che PGD2 si attacchi ai recettori e quindi previene l'attivazione del recettore e, di conseguenza, la caduta dei capelli.

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