Raloxifene cloridrato in polvere

Farmaco Raloxifene

Raloxifene cloridrato in polvereè un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni. Questo farmaco interferisce con alcune delle azioni degli estrogeni e imita altri effetti degli estrogeni. Previene efficacemente l'osteoporosi della menopausa, quindi può sostituire gli estrogeni per migliorare la densità ossea. È la forma di sale cloridrato del raloxifene e ha un'attività ipolipemizzante e anti-osteoporosi. Il raloxifene cloridrato può legarsi specificamente ai recettori degli estrogeni nel fegato, nelle ossa, nella mammella e nell'endometrio per promuovere o inibire la trascrizione dei geni regolati dagli estrogeni, esercitando così i suoi effetti agonistici o antagonisti. Il farmaco agisce come agonista degli estrogeni nel metabolismo dei lipidi, abbassando i livelli di colesterolo totale e LDL. In tessuti come l'osso, riduce il riassorbimento osseo e il turnover osseo e aumenta la densità minerale ossea. Agisce come un antagonista degli estrogeni nel tessuto uterino e mammario. Il farmaco ha anche effetti antiproliferativi nella malattia del seno sensibile agli estrogeni.

Il raloxifene cloridrato è un farmaco sperimentale che attualmente agisce come un estrogeno per aumentare la densità ossea. A causa di questo ruolo, è accolto favorevolmente dal mercato. Xi'an Sonwu è un produttore con più di dieci anni di esperienza nella fornitura di materie prime per la produzione. Se stai cercando raloxifene cloridrato grezzo, puoi contattare Xi'an Sonwu.

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Qual è il farmaco usato per trattare il raloxifene cloridrato

Come SERM, il raloxifene ha un'attività agonista o antagonista selettiva sui tessuti estrogenici. È un agonista delle ossa e abbassa il metabolismo del colesterolo totale e del colesterolo LDE.

1. L'effetto sulle ossa:

(1) Dopo la menopausa, l'estrogeno disponibile nel corpo diminuisce, il che porta ad un aumento significativo del riassorbimento osseo e ad un aumento considerevole del rischio di perdita ossea e fratture. La perdita ossea è significativamente accelerata nei primi dieci anni dopo la menopausa. Sebbene la formazione ossea sia anch'essa compensativa accelerata, non è sufficiente a compensare la perdita ossea causata da un maggiore riassorbimento osseo. Altri possibili fattori di rischio per l'osteoporosi includono menopausa precoce, osteopenia, corpo magro, razza bianca e asiatica e una storia familiare di osteoporosi. La terapia sostitutiva può spesso invertire l'eccessivo riassorbimento osseo. Nelle donne in postmenopausa con osteoporosi, raloxifene può ridurre l'incidenza di fratture vertebrali, mantenere la massa ossea e aumentare la densità minerale ossea. Sulla base di questi fattori di rischio, il raloxifene è adatto a prevenire l'osteoporosi nelle donne entro dieci anni dalla menopausa la cui densità minerale ossea vertebrale è compresa tra 1.0 e -2.5 DS del valore medio dei giovani comuni, considerando principalmente che l'osteoporosi si manifesterà in età avanzata. Rischio di fratture osteoporotiche. Allo stesso modo, il raloxifene per l'osteoporosi è adatto a quelli con osteoporosi o fratture vertebrali la cui BMD spinale è inferiore al valore medio di -2.5 SD per i giovani comuni, indipendentemente dalla loro densità ossea.

(2) Raloxifene cloridrato in polvereriduce il riassorbimento osseo: l'effetto sull'osso si manifesta come una diminuzione dei marcatori del ricambio osseo nel siero e nelle urine. Gli studi sulla cinetica del calcio radioattivo suggeriscono che il riassorbimento osseo diminuisce mentre la densità minerale ossea aumenta e l'incidenza delle fratture diminuisce. Un'indagine sul trattamento con raloxifene cloridrato ha mostrato che dopo che 100 pazienti con osteoporosi postmenopausale hanno assunto raloxifene per sei mesi, il collo del femore e la densità minerale ossea della colonna lombare sono aumentati significativamente rispetto a prima del trattamento e i marcatori del ricambio osseo includevano ALP sierica e densità ossea. Il calcio è diminuito significativamente rispetto a prima del trattamento. Non ci sono state nuove fratture durante il trattamento e nessuna apparente reazione avversa al farmaco. I risultati di questo studio mostrano che il raloxifene cloridrato può correggere efficacemente una perdita ossea nelle donne in postmenopausa in stato di elevato turnover, ridurre il tasso di turnover osseo, inibire il riassorbimento osseo, ridurre il rischio di fratture e aumentare la densità ossea. Buoni farmaci per la prevenzione e il trattamento dell'osteoporosi postmenopausale sono degni di promozione e applicazione.

2. Effetti sul metabolismo lipidico e fattori di rischio cardiovascolare: studi clinici hanno dimostrato che 60 mg di raloxifene al giorno possono ridurre significativamente il colesterolo totale del 3% -6% e il colesterolo LDL del 4% -10%. Il fibrinogeno è diminuito dopo tre anni di trattamento con raloxifene. Negli studi sul trattamento dell'osteoporosi, un minor numero di pazienti ha richiesto l'inizio della riduzione dei lipidi rispetto a un placebo. Tra i pazienti arruolati nell'Osteoporosis Treatment Study, il raloxifene non è risultato in grado di ridurre il rischio di eventi cardiovascolari dopo quattro anni di trattamento.

Qual è il meccanismo d'azione del raloxifene

Il raloxifene agisce legandosi ai recettori degli estrogeni. Il raloxifene cloridrato è un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni di seconda generazione diverso dai farmaci tradizionali o dalla terapia ormonale sostitutiva. Dopo che il raloxifene cloridrato si lega ai recettori degli estrogeni, può agire come agonista degli estrogeni per il turnover osseo e alcuni endpoint cardiovascolari intermedi, come i lipidi sierici, le lipoproteine ​​e il fibrinogeno. Questo legame provoca l'attivazione dell'agonismo degli estrogeni e il blocco dell'antagonismo degli estrogeni nei tessuti che esprimono i recettori degli estrogeni. Questi recettori sono descritti come due sottotipi distinti, recettori per gli estrogeni alfa e recettori per gli estrogeni beta. Pertanto, l'espressione di questi recettori altererà la risposta delle cellule e dei tessuti agli estrogeni.

Nell'osteoporosi postmenopausale, il turnover osseo è notevolmente aumentato. Il riassorbimento osseo procede più velocemente della formazione ossea, determinando una progressiva perdita di massa ossea e densità minerale. Questa perdita progressiva rappresenta un aumento del rischio di fratture. Il raloxifene inibisce il riassorbimento osseo accelerato a breve termine e a lungo termine aumenta la densità minerale ossea e migliora la resistenza ossea. Altri farmaci usati per trattare l'osteoporosi sono estrogeni, bisfosfonati, modulatori selettivi del recettore degli estrogeni, ormone paratiroideo, calcio e vitamina D. Il raloxifene a lungo termine può ridurre il tasso di ricambio osseo, aumentare la densità minerale ossea del corpo vertebrale e del collo del femore e prevenire le fratture ossee vertebrali. Tuttavia, ha un effetto antagonista degli estrogeni sul tessuto uterino o mammario. Antagonizzare gli estrogeni significa non promuovere l'iperplasia endometriale e non aumentare il sanguinamento vaginale, evitando così l'iperplasia endometriale e altre patologie causate dalla terapia sostitutiva con estrogeni.

Effetti collaterali di Evista Raloxifene

Tabù

Controindicato nelle donne in gravidanza e in quelle con disturbi tromboembolici venosi in corso o pregressi, tra cui trombosi venosa profonda, embolia polmonare e trombosi venosa retinica. Coloro che sono allergici agli ingredienti del raloxifene e quelli con ridotta funzionalità epatica e grave insufficienza renale non possono assumerlo. Anche i pazienti con sanguinamento uterino inspiegabile non dovrebbero assumere.

Precauzione

Il raloxifene può aumentare il rischio di eventi tromboembolici venosi, nel qual caso il farmaco deve essere interrotto immediatamente o tre giorni prima dell'immobilizzazione. Attendere che le condizioni di cui sopra siano risolte o che il paziente sia completamente mobile prima di iniziare questo prodotto.

Interazioni della medicina

1. L'assunzione simultanea di carbonato di calcio o antiacidi contenenti idrossido di alluminio e magnesio non influisce sull'uso sistemico di raloxifene.

2. L'assunzione contemporanea di raloxifene e warfarin non modifica la farmacocinetica dei due composti. Tuttavia, il raloxifene può ridurre leggermente il tempo di protrombina. Quindi il tempo di protrombina deve essere monitorato quando raloxifene è combinato con warfarin o altri derivati ​​cumarinici. Nei pazienti già in trattamento con anticoagulanti cumarinici, l'effetto del raloxifene sul tempo di protrombina può manifestarsi entro poche settimane dal trattamento.

3. Il raloxifene e la colestiramina dovrebbero essere assunti in momenti diversi. Può ridurre significativamente l'assorbimento e la circolazione enteroepatica del raloxifene.

4. La somministrazione concomitante con ampicillina ridurrà il picco di concentrazione di raloxifene.

5. Il raloxifene può aumentare leggermente la concentrazione della globulina legante gli ormoni, inclusa la globulina legante gli ormoni sessuali, la globulina legante la tiroxina e la globulina legante i corticosteroidi.

Overdose di droga

Nelle segnalazioni spontanee post-marketing, il sovradosaggio è stato riportato molto raramente. Il sovradosaggio più alto è stato di circa 1,5 grammi. Non sono stati segnalati decessi correlati a overdose. Negli adulti, i sintomi riportati dopo dosi singole superiori a 120 mg includono crampi alle gambe e capogiri. Nelle segnalazioni di sovradosaggio accidentale in bambini di età inferiore ai due anni, il dosaggio massimo indicato era di 180 mg. I sintomi riportati nei bambini includono atassia, vertigini, vomito, eruzioni cutanee e diarrea.

Fabbrica

1. Oltre ad avere la sua fabbrica che produce, fabbrica, testa e conserva i prodotti, Xi'an Sonwu ha un reparto di produzione ben ordinato, pulito e ordinato. In base agli elevati requisiti standard di Xi'an Sonwu, i ricercatori possono sviluppare continuamente nuovi prodotti di alta qualità.

2. Xi'an Sonwu ha requisiti elevati per la professionalità del proprio personale, sia che si tratti di personale di produzione, collaudo o vendita. Impegnarsi per garantire che ogni prodotto sia scortato da tutti gli aspetti e fornire un rigoroso supporto dati e un servizio post-vendita.

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la logistica

Xi'an Sonwu garantisce i prodotti, ma la cosa più importante è aiutare i clienti a ricevere la merce senza intoppi. Pertanto, Xi'an Sonwu fornisce tutti i tipi di consegna espressa in base alle diverse esigenze.

FAQ

Potrebbero esserci differenze nell'uso e nel dosaggio di questo prodotto in diverse forme di dosaggio e specifiche. Si prega di leggere le istruzioni specifiche del farmaco o seguire il consiglio del medico.

1. La dose raccomandata è di 60 mg/die. Puoi prenderlo senza restrizioni di pasto durante il giorno.

2. Gli anziani non hanno bisogno di aggiustare la dose.

3. Il raloxifene richiede un uso a lungo termine a causa del decorso naturale della malattia.

4. Il calcio e la vitamina D sono generalmente raccomandati per le donne con insufficiente apporto dietetico di calcio.

5. O seguire il consiglio del medico.

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