Il 7,8-diidrossi flavone è anche una specie di flavone. I flavonoidi sono una classe di sostanze naturali che esistono in abbondanza in frutta e verdura e hanno una varietà di effetti biologici. Recenti studi hanno dimostrato che il derivato flavonoide---7,8-DHF, come agonista del recettore della chinasi B (TrkB) associato alla tropomiosina ad alta affinità, induce la dimerizzazione e l'autofosforilazione dei recettori e l'attivazione della segnalazione a valle in vivo.
Questo composto ha dimostrato di avere un alto livello di neuroprotezione contro una varietà di malattie, come il morbo di Alzheimer', il morbo di Parkinson', la sindrome di Rett e l'Huntington' malattia di s. Può facilmente penetrare nella barriera ematoencefalica e può essere assunto per via orale. Sappiamo che il 7,8-DHF svolge un ruolo nella protezione delle cellule gangliari retiniche dalla tossicità eccitatoria e dalla degenerazione mediata dallo stress ossidativo. TrkB è un recettore tirosina chinasi ben espresso nella retina e importante per lo sviluppo delle reti retiniche. Il 7,8-DHF attiva più volte i recettori TrkB e induce una cascata di segnali pro-sopravvivenza a valle, come l'attivazione delle vie Akt e MAPK/Erk. Sebbene diversi studi abbiano suggerito che gli effetti neuroprotettivi del 7,8-DHF siano mediati dai recettori TrkB, non è nota una conoscenza approfondita delle basi molecolari della funzione del 7,8-DHF. È noto che il 7,8-DHF si lega al cluster di cisteina 2 (CC2) e al dominio extracellulare TrkB della regione ricca di leucina (LRR).
Il recettore VEGF appartiene alla famiglia dei recettori tirosin-chinasi, che svolge anche un ruolo chiave nella retina. Oltre a partecipare alla formazione di nuovi vasi sanguigni associati a una varietà di malattie iperplastiche, l'espressione anormale di VEGF è coinvolta in una varietà di malattie degli occhi, come l'edema maculare associato alla retinopatia diabetica, la degenerazione maculare senile (AMD) neovascolarizzazione coroide correlata formata, glaucoma neovascolare e complicanze della fibrosi come la chirurgia di filtrazione del glaucoma. VEGFR2 è ben espresso nella retina e si ritiene che moduli principalmente il ruolo cellulare del VEGF. È stato riportato che i flavonoidi svolgono un ruolo nell'inibizione del VEGFR2, inibendo così l'angiogenesi e la proliferazione delle cellule endoteliali vascolari. Pertanto, VEGFR2 è un obiettivo importante per lo studio degli effetti biologici del 7,8-DHF e di altri flavonoidi simili.
Interazione e modalità di legame del 7,8-diidrossiflavone (7,8-DHF) con TrkB e VEGFR2.
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