Polvere di Riociguat, chiamata anche polvere di BAY 63 2521, è uno stimolante della guanilato ciclasi solubile (sGC). Provoca vasodilatazione e un migliore flusso sanguigno nel sistema vascolare polmonare aumentando i livelli intracellulari di guanosina monofosfato ciclico, noto anche come nelle cellule muscolari lisce. È principalmente un farmaco usato per trattare due condizioni diverse ma correlate: l’ipertensione arteriosa polmonare (PAH) e l’ipertensione polmonare tromboembolica cronica (CTEPH).
Ipertensione arteriosa polmonare (PAH): è indicato per il trattamento di pazienti con PAH per migliorare la capacità di esercizio, la classe funzionale OMS e ritardare il deterioramento clinico. Ipertensione polmonare tromboembolica cronica (CTEPH): utilizzato anche in pazienti con CTEPH dopo trattamento chirurgico o in pazienti con CTEPH inoperabile per migliorare la capacità di esercizio e la classe funzionale OMS. In particolare, a causa della possibilità di ipotensione, non deve essere somministrato a soggetti che assumono nitrati o donatori di ossido nitrico. Inoltre, a causa dei possibili danni che potrebbe arrecare al feto, non è consigliato alle donne incinte. I pazienti che lo assumono devono essere regolarmente monitorati per segni di ipotensione sistemica e la sua dose deve essere aggiustata di conseguenza. Inoltre, a causa della potenziale epatotossicità, è fondamentale il monitoraggio frequente dei test di funzionalità epatica. Ha interazioni significative con una varietà di farmaci, inclusi inibitori solidi e moderati del CYP3A, induttori del CYP3A e medicinali che aumentano i livelli di guanosina monofosfato ciclico (cGMP), come la PDE-5 come gli inibitori del sildenafil.
Effetti collaterali del Riociguat
Riociguat è un farmaco antipertensivo che dilata i vasi sanguigni stimolando gli enzimi nel sistema circolatorio cardiopolmonare e aumentando la produzione di molecole di segnalazione che influenzano il tono dei vasi sanguigni. I suoi effetti collaterali sono i seguenti:
Se dopo l'assunzione si verificano le seguenti condizioni, è necessario consultare immediatamente un medico:
AVVERTENZA / ATTENZIONE: alcune persone potrebbero manifestare effetti collaterali molto gravi o fatali durante l'assunzione di questo farmaco. Se si avvertono i seguenti segni o sintomi, consultare immediatamente un medico:
1. Reazione allergica: arrossamento, gonfiore, formazione di vesciche o desquamazione, prurito cutaneo, eruzione cutanea con o senza febbre; difficoltà a respirare, deglutire o parlare; gonfiore della superficie cutanea o della lingua e della gola.
2. Dolore toracico, battito cardiaco anomalo e difficoltà a deglutire.
3. Segni di sanguinamento: vomito, tosse con sangue, vomito simile a fondi di caffè, sangue nelle urine, feci nere, rosse o catramose, gengive sanguinanti, sanguinamento vaginale anomalo, lividi inspiegabili o allargati e sanguinamento continuo.
4. Gonfiore all'addome, alle braccia o alle gambe.
5. Vertigini o svenimenti.
Dovresti consultare il tuo medico se dopo l'assunzione si verificano le seguenti condizioni:
1. Carnagione pallida, vertigini, stanchezza e debolezza.
2. Stitichezza, diarrea, vomito, bruciore di stomaco e disturbi allo stomaco.
Quanto sopra non sono tutte le possibili reazioni avverse. Se si verificano altre reazioni avverse, consultare il medico.
Riociguat provoca ipotensione
Le azioni farmacologiche di Riociguat comprendono la stimolazione dell'enzima guanilato ciclasi solubile (sGC), che provoca vasodilatazione e un aumento del flusso sanguigno. Pertanto, uno dei principali effetti collaterali è l'ipotensione. Ecco una ripartizione dettagliata:
Meccanismo d'azione: agisce come stimolatore dell'sGC, provocando un aumento dei livelli di guanosina monofosfato ciclico (cGMP), che a sua volta provoca vasodilatazione nella circolazione polmonare e sistemica.
Ipotensione: studi clinici e sorveglianza postmarketing hanno dimostrato che l'ipotensione è un effetto avverso comune e potenzialmente grave. Si raccomanda ai pazienti di controllare periodicamente la pressione sanguigna e di consultare un medico se presentano sintomi di ipotensione come vertigini, vertigini o svenimenti.
Fattori di rischio: l'ipotensione può essere maggiore nei pazienti con determinate condizioni mediche, come ipotensione preesistente, disidratazione o uso concomitante di altri farmaci che abbassano la pressione sanguigna.
Monitoraggio: gli operatori sanitari solitamente monitorano attentamente i pazienti per rilevare eventuali segni di ipotensione quando iniziano la terapia e apportano i necessari aggiustamenti della dose in base alle risposte individuali dei pazienti.
Qual è la differenza tra Riociguat e Vericiguat
Riociguat e vericiguat sono entrambi farmaci usati per trattare diverse condizioni cardiovascolari, ma hanno meccanismi d'azione e indicazioni diversi:
Riociguat:
Meccanismo d'azione: È uno stimolatore della guanilato ciclasi solubile. Agisce incoraggiando i vasi sanguigni a produrre più guanosina monofosfato ciclico (cGMP), che si traduce in vasodilatazione e aumento del flusso sanguigno. Tratta l'ipertensione arteriosa polmonare (PAH) e l'ipertensione polmonare tromboembolica cronica (CTEPH).
Indicazioni: è indicato per il trattamento della PAH (Gruppo 1 OMS) e della CTEPH inoperabile o persistente/recidivante (Gruppo 4 OMS) dopo il trattamento chirurgico o in pazienti non candidati all'intervento chirurgico per migliorare la capacità di esercizio e la classe funzionale OMS.
Vericiguat:
Meccanismo d'azione: Vericiguat è uno stimolatore e attivatore della guanilato ciclasi solubile. Migliora la sensibilità della guanilato ciclasi solubile all'ossido nitrico (NO), con conseguente aumento della produzione di cGMP e vasodilatazione. Ha anche effetti sul rimodellamento cardiaco e sui percorsi neuroormonali. Vericiguat tratta l'insufficienza cardiaca con frazione di eiezione ridotta (HFrEF).
Indicazioni: gli adulti con insufficienza cardiaca cronica sintomatica e una frazione di eiezione inferiore al 45% che ricevono farmaci stabili per l'insufficienza cardiaca possono trarre beneficio dall'uso di vericiguat per ridurre il rischio di morte cardiovascolare e ricovero per insufficienza cardiaca.
In sintesi, sebbene sia riociguat che vericiguat influenzino la via ciclica della guanosina monofosfato (cGMP), hanno meccanismi d’azione diversi. Sono usati per trattare diverse patologie cardiovascolari: riociguat per l'ipertensione polmonare e vericiguat per l'insufficienza cardiaca con frazione di eiezione ridotta.
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