L'acido tianeptinico, in quanto entità chimica e farmacologica unica, sta gradualmente attirando l'attenzione nella ricerca e nella medicina. Questo articolo ne analizzerà le proprietà chimiche, la classificazione farmacologica e i meccanismi d'azione.
Cos'è l'acido tianeptinico
Polvere di acido tianeptinicoè la forma pura e non reagita di Tianeptine. In chimica, questa viene spesso definita forma di "acido libero" o "base libera", il che significa che la molecola non è stata ancora combinata con uno stabilizzante come sodio o solfato per formare un sale.
Sebbene appartenga all'ampia categoria degli antidepressivi atipici, i suoi effetti e la sua efficacia variano a seconda della forma utilizzata.
Differenze nella forma "acida".
Esistono tre forme comuni del farmaco. La forma acida è unica nella sua solubilità e durata d'azione: l'acido tianeptinico non è altamente solubile in acqua. Pertanto, viene assorbito dall'organismo molto più lentamente rispetto alla forma "sodio". A causa di questo assorbimento più lento, in genere ha una durata dell'effetto più lunga, ma anche un inizio d'azione molto più lento. Gli utenti descrivono la curva degli effetti come più "graduale", con un inizio rapido e un rapido declino. È generalmente considerato meno potente della forma sodica ma più stabile nel tempo. Se sei interessato anche all'acido tianeptinico, non esitare a contattare la società Xi'an Sonwu.
A quale classe di farmaci appartiene l'acido tianeptina?
È un agente farmacologico unico che non può essere facilmente classificato. Sebbene tecnicamente classificato come antidepressivo, il suo meccanismo d'azione lo distingue dai comuni farmaci antidepressivi.
Non funziona inibendo la ricaptazione della serotonina; piuttosto, agisce come un potenziatore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRE). Inoltre, può anche influenzare il sistema del glutammato e modulare il rilascio degli ormoni dello stress. Le proprietà farmacologiche del farmaco sono simili a quelle della sua forma di sale sodico, ampiamente utilizzata in medicina. Una possibile spiegazione per i suoi effetti antidepressivi è che aumenta l’assorbimento della serotonina nel cervello. Esiste in diverse forme di sale, inclusi i sali di sodio e solfato. Queste forme influenzano le proprietà farmacocinetiche del farmaco, come l'assorbimento e la durata dell'azione. Tuttavia, sia sotto forma di acido che di sale di sodio, la molecola attiva può essere ampiamente classificata in due categorie principali in base alla sua struttura chimica o al modo in cui influisce sul cervello:
1. Classificazione primaria: antidepressivo atipico
Tecnicamente è classificato come antidepressivo atipico. Sebbene sia stato inizialmente sviluppato negli anni '60 e sia utilizzato in molti paesi per trattare il disturbo depressivo maggiore, il suo meccanismo d'azione è unico:
È stato definito un "potenziatore selettivo della ricaptazione della serotonina" (SSRE), che agisce in modo opposto ai farmaci SSRI come il Prozac. La ricerca attuale suggerisce che funzioni principalmente modulando i recettori del glutammato (il principale neurotrasmettitore eccitatorio del cervello) e aumentando il rilascio di dopamina.
2. Classificazione farmacologica: agonista dei recettori degli oppioidi
È qui che le cose si complicano. A dosi superiori ai livelli terapeutici, il farmaco agisce come un agonista completo sul recettore μ- degli oppioidi. Poiché agisce sugli stessi recettori della morfina o dell'ossicodone, produce euforia e comporta un alto rischio di dipendenza e astinenza. È questa “doppia identità” che lo rende unico.
3. Stato normativo
La sua "categoria" dipende anche dalla tua posizione. In molte parti d’Europa, Asia e America Latina, è un farmaco soggetto a prescrizione regolamentato utilizzato per trattare la depressione e l’ansia. In altre regioni, potrebbe essere regolamentato o vietato a causa del suo potenziale abuso ed effetti negativi.
L'acido tianeptinico rilascia dopamina
Sì, la Tianeptina aumenta le concentrazioni di dopamina extracellulare, in particolare nel nucleo accumbens. È un antidepressivo insolito in quanto il suo meccanismo d'azione sembra essere indipendente da qualsiasi attività sui recettori della serotonina o sui trasportatori delle monoammine. Non agisce come un inibitore del trasportatore della dopamina (DAT), a differenza dei farmaci stimolanti.
Come funziona:
La sua interazione con la dopamina avviene principalmente attraverso effetti "a valle" derivanti dalla sua azione su altri recettori:
Agonista del recettore oppioide μ-: il farmaco è un agonista completo del recettore oppioide μ-. Quando questi recettori vengono attivati, inibiscono i neuroni GABAergici (che tipicamente hanno un effetto “inibitore” sulla dopamina). Inibendo questi "freni", il farmaco porta al rilascio di dopamina nel nucleo accumbens (il principale centro di ricompensa e piacere del cervello).
Modulazione del glutammato: modula anche il sistema glutammatergico (in particolare i recettori AMPA e NMDA). Questa modulazione del glutammato può influenzare indirettamente la segnalazione della dopamina, in particolare nelle aree associate all’umore e alla funzione cognitiva.
Effetti specifici della regione-: gli studi hanno dimostrato che il farmaco aumenta specificamente le concentrazioni di dopamina extracellulare nel nucleo accumbens e, a dosi più elevate, aumenta anche le concentrazioni di dopamina nella corteccia prefrontale.
Differenze nelle forme "acide":
Sebbene il meccanismo chimico (rilascio di dopamina tramite i recettori degli oppioidi) sia lo stesso per il prodotto sodio, solfato e le forme acide, l'intensità e la velocità del rilascio differiscono:
Tianeptina sodica: porta ad un rapido e brusco aumento dei livelli di dopamina, avendo quindi il più alto potenziale di abuso ed "euforia".
Acido tianeptinico: a causa della sua minore solubilità e dell'assorbimento più lento, porta ad un aumento più lento dei livelli di dopamina. Ciò si traduce in genere in un miglioramento dell'umore più stabile e prolungato piuttosto che in un improvviso "sballo".
È importante notare che, poiché il prodotto aumenta la dopamina attraverso lo stesso percorso degli oppioidi tradizionali, comporta un rischio significativo di tolleranza e dipendenza. Nel corso del tempo, il cervello può richiedere dosi più elevate per raggiungere lo stesso livello di rilascio di dopamina e la cessazione dell’uso può portare a un “crash della dopamina”, con conseguente grave depressione e ansia durante l’astinenza.
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E-mail:sales@sonwu.com
Riferimenti: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/39382192/