Che tipo di farmaco è l'Artesunato
Polvere API Artesunate, chiamato anche Art, è un farmaco che appartiene alla classe dei derivati dell'artemisinina. Si ricava dalla pianta Artemisia annua. È una sostanza che ha l'effetto di uccidere i corpi asessuati del Plasmodium. Il meccanismo d'azione dell'artesunato è lo stesso dell'artesunato. Ha un forte effetto letale sugli asessuali del Plasmodium e può controllare rapidamente gli attacchi di malaria. Viene utilizzato principalmente per il trattamento della malaria, in particolare della malaria grave o complicata. È clinicamente usato per trattare la malaria cerebrale e salvare varie forme gravi di malaria. Può uccidere efficacemente gli asessuali del Plasmodium e controllare l'insorgenza della malaria. L'effetto del trattamento è evidente e i sintomi possono essere gestiti rapidamente. L'arte può influenzare la struttura del Plasmodium, facendolo subire cambiamenti strutturali, influenzando l'accesso del Plasmodium ai nutrienti e causando la perdita di nutrienti e la morte del Plasmodium.
Essendo un derivato semisintetico dell'artemisinina, l'Arte stessa ha una varietà di attività biologiche come antimalarica, antiossidante e antinfiammatoria e ha anche una buona sicurezza farmacologica. Inoltre, gli scienziati hanno utilizzato modelli cellulari e murini HaCaT in vitro per studiare l'effetto inibitorio dell'Arte sul fotoinvecchiamento cutaneo sotto irradiazione ultravioletta. Tra questi, la -catenina è strettamente correlata all'effetto terapeutico dell'art. Se hai bisogno di studiare artesunato e vuoi ottenere artesunato grezzo, puoi contattare Xi'an Sonwu in qualsiasi momento. Xi'an Sonwu può fornirtelo.
A cosa serve Artesunate
1. Trattare la malaria
L'arte viene utilizzata principalmente per curare la malaria. È particolarmente efficace nella malaria grave o complicata (dove l'infezione si è diffusa agli organi vitali o vi sono segni di disfunzione d'organo). Può uccidere il Plasmodium Anaplasma bloccando il suo apporto di nutrienti al materiale dei globuli rossi dell'ospite. Agisce in modo rapido ed efficace contro la malaria multiresistente. Ha un effetto letale potente e rapido sullo stadio rosso del Plasmodium e può controllare tempestivamente attacchi e sintomi clinici. Viene utilizzato principalmente clinicamente per salvare la malaria cerebrale e varie forme gravi di malaria. L’Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS) considera l’artesunato un farmaco di prima linea nel trattamento della malaria grave. Viene spesso combinato con altri farmaci antimalarici, come meflochina, lumefantrina o sulfadossina-pirimetamina, per fornire un approccio terapeutico integrato.
Oltre al suo utilizzo nel trattamento della malaria grave, viene utilizzato anche nel trattamento della malaria non complicata. A seconda della specifica area geografica e del tipo di resistenza del parassita della malaria, può essere utilizzato in monoterapia o in combinazione con altri farmaci antimalarici. Tuttavia, non viene utilizzato per prevenire la malaria. Altri farmaci antimalarici, come la clorochina, la meflochina o l’atovaquone-proguanile, vengono spesso prescritti a scopo profilattico.
2. Migliora il fotoinvecchiamento della pelle
Nel modello cellulare HaCaT in vitro e nel modello murino, è stato studiato l'effetto inibitorio dell'Arte sul fotoinvecchiamento cutaneo sotto irradiazione ultravioletta. Le cellule HaCaT irradiate con UV riducono la senescenza cellulare e la produzione di ROS intracellulari e aumentano l'espressione di SOD.
Nel test per resistere al fotoinvecchiamento, i ricercatori hanno confrontato i cambiamenti di SA- -gal nelle cellule HaCaT prima e dopo il trattamento con Art. Il pretrattamento artistico ha ridotto significativamente l'espressione del fattore di senescenza SA- -gal nelle cellule HaCaT sotto irradiazione UV in modo dose-dipendente. Pertanto, il pretrattamento Art può prevenire efficacemente la senescenza cellulare indotta dalle radiazioni UVB. Quando sono stati testati i livelli di ROS intracellulari, è diventato chiaro che il gruppo sottoposto a irradiazione UVB aveva livelli più elevati rispetto al gruppo di controllo. Tuttavia, dopo il pretrattamento con 5 e 20 ug/ml di Art, i livelli di ROS intracellulari erano significativamente ridotti. Inoltre, il gruppo di ricerca ha anche rilevato il principale antiossidante endogeno SOD e ha scoperto che il pretrattamento con Art aumentava significativamente la sua espressione nelle cellule dopo l’irradiazione UVB. In sintesi, il pretrattamento Art (in particolare 20 ug/ml) può ridurre la senescenza delle cellule HaCaT sotto irradiazione ultravioletta, ridurre la produzione di ROS intracellulari e aumentare l'espressione di SOD intracellulare.
I ricercatori hanno diviso le cellule HaCaT in un gruppo di controllo, un gruppo Arte da 20 ug/ml, un gruppo di irradiazione UVB e un gruppo Arte UVB + 20 ug/ml. I risultati hanno mostrato che il pretrattamento con Art da 20 ug/ml ha migliorato significativamente la proliferazione delle cellule senescenti e la proliferazione delle cellule normali. Inoltre, l'apoptosi cellulare è aumentata significativamente dopo l'irradiazione UVB, ma il pretrattamento Art con 20 ug/ml ha inibito considerevolmente l'apoptosi cellulare. Non solo, il pretrattamento Art da 20 ug/ml può anche ridurre l'apoptosi delle cellule normali. In altre parole, sia che si tratti di cellule irradiate con UVB o normali, la percentuale di cellule danneggiate è significativamente ridotta dopo il pretrattamento Art. Inoltre, a giudicare dai risultati della colorazione dell'indicatore di senescenza cellulare SA- -gal, il pretrattamento Art da 20 ug/ml ha inibito significativamente la senescenza delle cellule irradiate con UVB e delle cellule normali.
Successivamente, i ricercatori hanno utilizzato un modello di fotodanneggiamento della pelle di topo per osservare gli effetti del trattamento Art e del silenziamento dell’β-catenina sul fotoinvecchiamento della pelle di topo irradiata dai raggi UV. La pelle dei topi del gruppo di controllo era liscia, di colore regolare, elastica e priva di rughe e cedimenti. La pelle dei topi esposti agli UVB mostrava macchie marroni, rugosità, rughe, pelle squamosa e mancanza di elasticità. Dopo l'uso della sh- -catenina, la pelle dei topi irradiati dai raggi UVB si è ridotta, le rughe si sono approfondite, sono apparse chiazze marroni e protuberanze squamose ed è apparso un aspetto simile alla pelle. Dopo il trattamento con Art, il fotoinvecchiamento della pelle dei topi è risultato significativamente migliorato. In sintesi, questo studio ha prodotto dati molto dettagliati, confermando che può alleviare il fotoinvecchiamento cutaneo causato dall'irradiazione UVB migliorando l'espressione di -catenina.
Dose di artesunato
Il dosaggio dell'artesunato dipende da diversi fattori, tra cui la gravità dell'infezione malarica, l'età e il peso del paziente e le linee guida terapeutiche specifiche seguite in una particolare regione.
Per la malaria grave:
Per adulti e bambini di peso pari o superiore a 20 chilogrammi (kg): la dose iniziale raccomandata è generalmente di 2,4 milligrammi per chilogrammo (mg/kg) di peso corporeo.
Per la malaria non complicata:
L'arte viene spesso somministrata con un altro farmaco antimalarico, come la meflochina o l'artemetere-lumefantrina. L'operatore sanitario determinerà il regime di dosaggio specifico in base a fattori quali l'età, il peso e i modelli di resistenza del paziente nell'area.
Cos'è la combinazione con Artesunate
L'arte è spesso combinata con altri farmaci antimalarici come parte di un approccio terapeutico completo alla malaria. La terapia di combinazione offre numerosi vantaggi, tra cui una migliore efficacia, un ridotto rischio di resistenza e una più rapida eliminazione dei parassiti.
Artemetere-lumefantrina (AL): soprattutto nelle regioni in cui il parassita è resistente ad altri farmaci antimalarici, questa combinazione viene spesso utilizzata come terapia di prima linea per la malaria non complicata causata da Plasmodium falciparum. È composto da artemetere, un altro derivato dell'artemisinina, e lumefantrina. Nella fase iniziale viene spesso utilizzata l'arte per ridurre rapidamente la carica parassitaria, seguita da artemetere-lumefantrina per eliminare completamente l'infezione.
Diidroartemisinina-piperachina: questa combinazione è usata per trattare la malaria non complicata e grave. È costituito da diidroartemisinina, il metabolita attivo dell'artesunato, e piperachina. Questa combinazione richiede solitamente un ciclo di trattamento di 3-giorni ed è altamente efficace contro i parassiti della malaria multiresistenti.
Artesunate-Meflochina: questa combinazione tratta la malaria non complicata causata dal Plasmodium falciparum resistente alla clorochina. Inizialmente è stata somministrata l'arte, seguita dalla meflochina. Questa combinazione ha mostrato un’efficacia promettente ed è comunemente utilizzata in aree in cui la resistenza alla meflochina non è diffusa.
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