Clonidina cloridrato
Polvere di clonidina cloridratoè un farmaco antipertensivo. Viene utilizzato principalmente per trattare l'emicrania, la dismenorrea grave, le vampate di calore della menopausa, il glaucoma e l'ipertensione da moderata a grave, nonché l'ipertensione combinata con il glaucoma. Può essere assunto da solo o con altri farmaci che riducono la pressione sanguigna. La concentrazione plasmatica della clonidina raggiunge il picco a circa 3-5 ore e l'emivita plasmatica è di 12-16 ore. L'emivita plasmatica aumenta fino a 41 ore nei pazienti con grave insufficienza renale. Entro 24 ore dalla somministrazione, il 40-60% della dose assorbita viene eliminata come farmaco inalterato nelle urine. Il fegato metabolizza circa la metà della dose assorbita. Agisce direttamente sui recettori centrali della membrana postsinaptica -2 nell'ipotalamo e nel midollo allungato, attivando i neuroni inibitori e riducendo l'uscita degli impulsi nervosi simpatici centrali, inibendo l'attività del nervo simpatico periferico. Inoltre, può anche agire sui recettori -2 sulla membrana presinaptica dei nervi simpatici periferici, aumentare il loro effetto di feedback negativo, ridurre il rilascio di norepinefrina dai nervi periferici, ridurre la resistenza vascolare periferica e vascolare renale, rallentare il battito cardiaco frequenza e abbassare la pressione sanguigna. Quindi, se sei interessato ai farmaci antipertensivi, non esitare a contattare Xi'an Sonwu. Xi'an Sonwu può fornirti clonidina Hcl pura.
Qual è il meccanismo d'azione della clonidina cloridrato
1. Meccanismo
La clonidina Hcl è un agonista dei recettori β, che stimola direttamente i recettori centrali della membrana postsinaptica 2 nell'ipotalamo e nel corpo oblongato, eccitando i neuroni inibitori, riducendo l'uscita degli impulsi nervosi simpatici centrali, inibendo così l'attività del nervo simpatico periferico. Inoltre, aumenta l’effetto di feedback negativo della stimolazione del nervo simpatico periferico, potenzia 2 recettori sulla membrana presinaptica dei vasi periferici, diminuisce la resistenza vascolare periferica e renale, rallenta la frequenza cardiaca e abbassa la pressione sanguigna. Non si è verificato quasi alcun cambiamento nel flusso sanguigno renale o nella velocità di filtrazione glomerulare. I sintomi ortostatici sono lievi o rari e raramente si verifica ipotensione ortostatica. La clonidina Hcl provoca una riduzione moderata (dal 15% al 20%) della gittata cardiaca in posizione supina senza modificare la resistenza vascolare periferica.
2. Meccanismo d'azione a livello molecolare
La clonidina Hcl agisce come un agonista selettivo dei recettori alfa-2, legandosi a questi recettori nel cervello e nel midollo spinale e imitando l'agonismo naturale dei recettori alfa-2. Questo effetto agonistico determina effetti biologici specifici, tra cui vasodilatazione e diminuzione della frequenza cardiaca.
3. Ruolo nel sistema fisiologico complessivo
Gli effetti della clonidina cloridrato nel sistema fisiologico generale coinvolgono i seguenti processi:
Inibizione del sistema nervoso simpatico: attivando i recettori alfa-2, la clonidina Hcl sopprime l'attività del sistema nervoso simpatico. Questa inibizione determina un rilascio inibito di norepinefrina, riducendo così la stimolazione del sistema nervoso simpatico del sistema cardiovascolare, compresi il cuore e i vasi sanguigni.
Ridurre la resistenza vascolare: l'azione della clonidina cloridrato rilassa la muscolatura liscia vascolare, determinando una riduzione della resistenza vascolare periferica. Ciò favorisce la dilatazione dei vasi sanguigni e aiuta ad abbassare la pressione sanguigna.
Rallenta la frequenza cardiaca: Clonidine Hcl riduce la contrattilità e la frequenza cardiaca del cuore attraverso la sua azione. Ciò riduce lo sforzo che il cuore esercita sul sistema circolatorio, diminuendo il carico di lavoro del cuore e abbassando la pressione sanguigna.
4. Effetti su altri sistemi fisiologici
Oltre a trattare l’ipertensione, può avere effetti anche su altri sistemi fisiologici, come:
Sistema nervoso centrale: la clonidina Hcl può influenzare il sistema nervoso centrale, causando sonnolenza e sedazione.
Altri potenziali effetti: l'impatto della clonidina cloridrato può anche essere correlato a diversi processi fisiologici e patofisiologici, come la modulazione del dolore e il disturbo da deficit di attenzione e iperattività.
A cosa serve la clonidina cloridrato
1. Ipertensione (pressione alta)
La clonidina Hcl è comunemente prescritta per trattare la pressione alta. Abbassa l’attività del sistema nervoso simpatico, che provoca vasodilatazione e un calo della pressione sanguigna.
2. Disturbo da deficit di attenzione e iperattività (ADHD)
A volte viene utilizzato off-label per gestire i sintomi dell'ADHD, in particolare nei soggetti che potrebbero non rispondere bene o tollerare i farmaci stimolanti comunemente prescritti per l'ADHD.
3. Disturbi d'ansia
La clonidina Hcl può essere utilizzata nel trattamento di specifici disturbi d'ansia grazie ai suoi effetti lenitivi. Può aiutare ad alleviare i sintomi dell'ansia, anche se in genere non è considerato un trattamento di prima linea per i disturbi d'ansia.
4. Astinenza da oppioidi
A volte, i sintomi dell’astinenza da oppioidi, tra cui ansia, agitazione, sudorazione e ipertensione, possono essere alleviati. Può aiutare a gestire i sintomi di astinenza e facilitare la disintossicazione nei soggetti sottoposti ad astinenza da oppioidi.
5. Sindrome di Tourette
In alcuni casi, può essere prescritto per gestire i tic associati alla sindrome di Tourette, in particolare quando altri trattamenti sono risultati inefficaci o non ben tollerati.
6. Sintomi della menopausa
La clonidina Hcl può essere utilizzata per alleviare le vampate di calore e altri sintomi della menopausa nelle donne.
La clonidina cloridrato è sicura
La maggior parte degli effetti collaterali sono minimi e di solito scompaiono se il trattamento viene prolungato. I più comuni (la loro insorgenza è correlata alla dose) sono secchezza delle fauci, sonnolenza, vertigini, stitichezza e sedazione. È stato riportato che un numero minimo di pazienti che hanno assunto contemporaneamente clonidina cloridrato hanno manifestato le seguenti reazioni avverse. La relazione causale tra il farmaco e queste reazioni avverse non è stata determinata.
1. Le reazioni sistemiche includono debolezza; fatica; mal di testa; e sindrome da astinenza. Inoltre, pallore, test di Coombs debolmente positivo, aumento della sensibilità all'alcol e febbre.
2. Occasionalmente, i sintomi ortostatici del sistema cardiovascolare comprendono palpitazioni, tachicardia e bradicardia, fenomeno di Raynaud, insufficienza cardiaca congestizia e anomalie elettrocardiografiche (ossia, soppressione del nodo senoatriale, bradicardia funzionale, blocco AV eccessivo e aritmie). Bradicardia senoatriale e blocco atrioventricolare sono stati occasionalmente segnalati in rari casi con e senza l'uso concomitante di digossina.
3. Nervosismo ed eccitazione nel sistema nervoso centrale; depressione mentale e insonnia. Occasionalmente possono verificarsi cambiamenti comportamentali, allucinazioni o incubi, irrequietezza, ansia, allucinazioni audiovisive e delirio.
4. Eruzione cutanea; prurito; orticaria e angioedema; alopecia.
5. Nausea e vomito gastrointestinali; anoressia e disturbi gastrointestinali; lievi anomalie dei test di funzionalità epatica a breve termine; occasionalmente epatite, parotite, stipsi, pseudo-ostruzione e dolore addominale.
6. Ridotta attività sessuale, impotenza e perdita del desiderio sessuale nel sistema genito-urinario; nicturia; difficoltà a urinare; ritenzione urinaria.
7. In ematologia si riscontra occasionalmente trombocitopenia.
8. Aumento di peso metabolico; ginecomastia; aumento occasionale e a breve termine della glicemia o della creatina fosfochinasi sierica.
9. Dolori muscolari e scheletrici o articolari e crampi alle gambe.
10. La mucosa nasale secca viene occasionalmente osservata nel Dipartimento di Medicina Orale, Otorinolaringoiatria e Otorinolaringoiatria.
11. Oftalmologia: secchezza oculare, sensazione di bruciore agli occhi e visione offuscata.
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