Quale classe di chemioterapia è la temozolomide
Polvere di temozolomideè un nuovo farmaco antilesionale con agente alchilante orale con attività di gruppo cellulare antilesionale ad ampio spettro, può superare la barriera ematoencefalica, ha una biodisponibilità di quasi il 100%, può trattare efficacemente la malattia di glioblastoma di nuova diagnosi e ricorrente e la malattia astrocitica anaplastica , prolunga la sopravvivenza del paziente e ha una buona sicurezza e tollerabilità. La temozolomide non è un farmaco mirato. È un farmaco chemioterapico comunemente usato per trattare le malattie maligne intracraniche primarie, come la malattia del glioblastoma multiforme, la malattia astrocitica anaplastica, la malattia del melanoma metastatico, ecc. È un farmaco chemioterapico con agente alchilante che può distruggere la catena del DNA delle cellule malate e ucciderle attraverso citotossicità. La sua efficacia può essere influenzata dall'attività del gene MGMT (O6-metilguanina-DNA metiltransferasi). Alti livelli di MGMT possono riparare il danno al DNA da esso causato, portando alla resistenza ai farmaci. Lo stato di metilazione del promotore MGMT viene solitamente testato per prevedere la risposta al trattamento. Se interessati agli intermedi, potete contattare Xi'an Sonwu, che può fornire polvere grezza.
Qual è il meccanismo di funzionamento della temozolomide
Il TMZ è un agente alchilante utilizzato principalmente nella chemioterapia per curare alcuni disturbi cerebrali.
Meccanismo di azione
La temozolomide è un profarmaco, il che significa che è inattivo nella forma somministrata e richiede l'attivazione metabolica per essere efficace. Dopo la somministrazione, viene rapidamente assorbito e convertito spontaneamente nel composto attivo MTIC (3-metil-(triaza-1-il)imidazolo-4-carbossammide) a pH fisiologico. MTIC si decompone ulteriormente per rilasciare gruppi metilici che alchilano il DNA nelle posizioni O6 e N7 dei residui di guanina.
La principale lesione citotossica causata da essa è l'addotto O6-metilguanina. La metilazione della guanina in posizione O6 determina un appaiamento errato con la timina invece che con la citosina durante la replicazione del DNA. Questo appaiamento errato innesca il sistema di riparazione degli appaiamenti errati del DNA (MMR). L'MMR tenta di riparare l'appaiamento errato ma fallisce ripetutamente, portando a un ciclo di riparazione inefficace. Questo processo determina rotture del filamento di DNA, innescando l'arresto del ciclo cellulare e, in ultima analisi, l'apoptosi.
La sua efficacia può essere limitata dall'enzima di riparazione del DNA O6-metilguanina-DNA metiltransferasi (MGMT). MGMT ripara le lesioni dell'O6-metilguanina rimuovendo il gruppo metilico, invertendo così il danno causato dalla temozolomide e prevenendo l'apoptosi. In alcune lesioni, la regione promotrice del gene MGMT è metilata, con conseguente ridotta espressione di MGMT. I pazienti con lesioni con metilazione del promotore MGMT hanno maggiori probabilità di rispondere alla temozolomide perché livelli ridotti di MGMT consentono al danno al DNA indotto dal farmaco di persistere e indurre la morte cellulare.
Cosa ti fa Temozolomide
Applicazioni
Glioblastoma
TMZ viene spesso utilizzato in combinazione con la radioterapia. Questa terapia combinata migliora significativamente il tasso di sopravvivenza dei pazienti. Dopo la radioterapia, viene utilizzata come terapia di mantenimento una volta al mese per prolungare la sopravvivenza libera da progressione.
Astrocitoma anaplastico
Temozolomide è usato per trattare gli astrocitomi anaplastici ricorrenti o refrattari. Per questi pazienti, fornisce un’opzione terapeutica efficace.
Effetti
Sopravvivenza prolungata
Studi clinici hanno dimostrato che combinato con la radioterapia può prolungare significativamente la sopravvivenza dei pazienti con glioblastoma di nuova diagnosi. Per i pazienti con astrocitomi anaplastici, il suo utilizzo è anche associato a una prolungata sopravvivenza libera da progressione.
Alleviare i sintomi
La temozolomide può ridurre il volume delle cellule malate e alleviare i sintomi causati dalle cellule malate, come mal di testa, epilessia e deficit neurologici.
Effetti collaterali della temozolomide a lungo termine
Le principali reazioni avverse di questo prodotto comprendono nausea, vomito, affaticamento e reazioni ematologiche. Nausea, vomito, mal di testa e affaticamento si verificano più frequentemente. Questi effetti collaterali sono generalmente autolimitati e rientrano nei gradi 1 o 2 dei criteri di tossicità standard dell'NCI (CTC) (da lievi a moderati). Gli antiemetici aiutano a trattare il vomito e la nausea. Il 10% e il 6% dei pazienti presentavano nausea e vomito gravi (grado CTC 3 o 4), rispettivamente. La mielosoppressione è una reazione avversa dose-limitante, che solitamente si verifica nel primo ciclo di trattamento e non è cumulativa.
Negli studi clinici condotti su pazienti adulti con gliomi ricorrenti o progressivi, le reazioni avverse più comuni sono state disfunzione gastrointestinale, in particolare nausea e vomito; generalmente di grado 1 o 2 (da lieve a moderato), autolimitante o facilmente controllabile con antiemetici standard. Nausea e vomito gravi si verificano nel 4% dei casi.
Altri eventi avversi frequentemente segnalati includono affaticamento, stitichezza e mal di testa. Sono stati segnalati anche anoressia, diarrea, eruzione cutanea, febbre, debolezza e sonnolenza con un'incidenza del 6% ciascuno. Eventi avversi non comuni, in ordine decrescente di incidenza, sono dolore addominale, dolore, vertigini, perdita di peso, malessere, dispnea, alopecia, rigidità, prurito, dispepsia, anomalie del gusto, parestesie e petecchie.
Durante il periodo di commercializzazione di questo prodotto sono stati segnalati rari casi di infezioni opportunistiche, inclusa polmonite da Pneumocystis carinii. Sono stati segnalati rari casi di eritema multiforme, necrosi epidermica tossica, sindrome di Stevens-Johnson e reazioni allergiche (inclusa anafilassi). Sono stati segnalati rari casi di sindrome mielodisplastica (MDS) e tumori secondari (inclusa la leucemia mieloide) in pazienti trattati con questo prodotto. Sono stati segnalati casi di pancitopenia che hanno portato ad anemia aplastica e, in alcuni casi, si sono verificate conseguenze fatali. I casi di tossicità epatica che sono stati segnalati includono enzimi epatici elevati, iperbilirubinemia, colestasi ed epatite.
Se desideri il prezzo TMZ, sei interessato a Xi'an Sonwu o hai altre domande sul prodotto, non esitare a contattare Xi'an Sonwu.
E-mail:sales@sonwu.com