Cos'è Fasoracetam
Integratore di fasoracetamè un composto sintetico che rientra nella classe dei nootropi racetam. È noto anche con il nome chimico (5R)-5-(piperidina-1-carbonil) pirrolidina-2-one. È un derivato sintetico del neurotrasmettitore acido amminobutirrico (GABA) ed è stato sviluppato per la prima volta all'inizio degli anni '90 dalla società farmaceutica giapponese Nippon Shinyaku. Ha attirato l'attenzione per i suoi potenziali effetti di miglioramento cognitivo e per il suo possibile ruolo nel trattamento di alcune condizioni neurologiche.
Come altri racetam, si ritiene che moduli la neurotrasmissione colinergica e glutammatergica, che sono importanti per la memoria, l'apprendimento e le funzioni cognitive. Tuttavia, ciò che distingue il fasoracetam è il suo meccanismo d’azione unico, in particolare la sua interazione con il sistema GABA.
Agisce come un agonista selettivo del recettore metabotropico del glutammato sottotipo 5 (mGluR5). Questo recettore svolge un ruolo cruciale nella regolazione del rilascio di vari neurotrasmettitori, incluso il GABA, nel sistema nervoso centrale. Attivando mGluR5, fasoracetam può migliorare la neurotrasmissione GABAergica, che è coinvolta nella regolazione dell'eccitabilità neuronale ed è stata collegata a processi cognitivi come l'attenzione e la memoria.
Studi sugli animali suggeriscono che il fasoracetam può migliorare le prestazioni di apprendimento e memoria, aumentare la neuroplasticità e potenzialmente invertire i deficit cognitivi indotti da determinate condizioni.
Oltre ai suoi effetti di miglioramento cognitivo, è stato studiato anche per le sue potenziali applicazioni terapeutiche nei disturbi neurologici e nella sindrome dell'X fragile (FXS). L'FXS è caratterizzato da una ridotta funzione del recettore metabotropico del glutammato sottotipo 5 (mGluR5) e la capacità di fasoracetam di attivare questo recettore può aiutare a ripristinare la normale neurotrasmissione e migliorare i sintomi.
In termini di utilizzo, il fasoracetam viene generalmente assunto per via orale sotto forma di capsule di fasoracetam o polvere di fasoracetam. Il dosaggio raccomandato può variare in base a fattori quali età, peso e risposta individuale.
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Il minimo di quantità |
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200 capsule |
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Benefici di Fasoracetam
1. Miglioramento cognitivo: Fasoracetam è stato studiato per il suo potenziale di migliorare la funzione cognitiva. Si ritiene che moduli i recettori del glutammato e influenzi il rilascio di diversi neurotrasmettitori nel cervello. Il glutammato è un importante neurotrasmettitore coinvolto nei processi di apprendimento e memoria. Modulando l’attività dei recettori del glutammato, potrebbe teoricamente migliorare le funzioni cognitive come la memoria, la concentrazione e l’attenzione. Tuttavia, è importante notare che le risposte individuali al fasoracetam possono variare.
2. Trattamento dell'ADHD: un'area in cui il fasoracetam ha mostrato risultati promettenti è il trattamento del disturbo da deficit di attenzione/iperattività (ADHD). Alcuni studi hanno suggerito che potrebbe aiutare a migliorare i sintomi dell’ADHD, tra cui disattenzione, impulsività e iperattività. Si ritiene che agisca aumentando la trasmissione GABAergica, che può aiutare a regolare l’attività neurale e migliorare la concentrazione. Tuttavia, sono necessarie ulteriori ricerche per stabilirne l’efficacia e la sicurezza a lungo termine nel trattamento dell’ADHD.
3. Ansia e depressione: è stato studiato anche per i suoi potenziali effetti ansiolitici (anti-ansia) e antidepressivi. Si ritiene che interagisca con il sistema glutamatergico del cervello, che svolge un ruolo nella regolazione dell'umore. Studi sugli animali hanno mostrato effetti positivi del fasoracetam sulla riduzione dei comportamenti simili all'ansia, suggerendo il suo potenziale come ansiolitico. Inoltre, alcuni rapporti aneddotici e studi su piccola scala hanno suggerito che potrebbe avere proprietà antidepressive. Tuttavia, sono necessarie ulteriori ricerche per confermare questi effetti sugli esseri umani.
4. Proprietà neuroprotettive: è stato studiato per i suoi potenziali effetti neuroprotettivi. Si ritiene che regoli il rilascio di fattori neurotrofici, che sono proteine che supportano la crescita e la sopravvivenza dei neuroni. Promuovendo l’attività neurotrofica, il fasoracetam può aiutare a proteggere il cervello dai danni e promuovere la salute generale del cervello. Tuttavia, sono necessarie ulteriori ricerche per comprendere appieno la portata delle sue proprietà neuroprotettive e le sue potenziali applicazioni nelle condizioni neurodegenerative o nelle lesioni cerebrali.
Meccanismo d'azione di Fasoracetam
1. Modulazione del sistema glutammatergico: è stato dimostrato che influenza i recettori del glutammato nel cervello. Il glutammato è il principale neurotrasmettitore eccitatorio coinvolto nell’apprendimento, nella memoria e nell’elaborazione delle informazioni. Agisce su vari sottotipi di recettori, inclusi i recettori metabotropi del glutammato (mGluR) e i recettori ionotropici del glutammato (recettori NMDA e AMPA). Interagendo con questi recettori, il fasoracetam sembra modulare la neurotrasmissione del glutammato.
Alcuni studi suggeriscono che può aumentare la sensibilità dei recettori mGluR. Questi recettori svolgono un ruolo cruciale nella regolazione della plasticità sinaptica, essenziale per l’apprendimento e la memoria. Aumentando l'attivazione degli mGluR, può migliorare il potenziamento a lungo termine (LTP), un meccanismo cellulare associato all'apprendimento e alla formazione della memoria.
Inoltre, è stato scoperto che modula i livelli di glutammato in alcune regioni del cervello. Migliora il rilascio e l’assorbimento del glutammato, suggerendo un potenziale effetto regolatore sull’attività glutammatergica. Promuovendo una segnalazione equilibrata del glutammato, può contribuire a migliorare la funzione cognitiva.
2. Regolazione del sistema GABAergico: ha anche mostrato effetti sul sistema GABAergico, che è il principale sistema di neurotrasmettitore inibitorio nel cervello. Interagisce con i recettori GABA, in particolare con i recettori GABA-B, e può modulare il rilascio e la reattività del GABA.
Gli studi suggeriscono che migliora la densità e la funzione del recettore GABA-B. Aumentando l’attivazione dei recettori GABA-B, può risultare in un aumento del tono inibitorio nel cervello. Questa modulazione del sistema GABAergico può aiutare a regolare l’attività neurale ed è stata associata a una migliore concentrazione e attenzione.
3. Fasoracetam ha il potenziale di sovraregolare il trasportatore del glutammato 1 (GLT-1), una proteina responsabile della ricaptazione del glutammato dalla sinapsi. Aumentando l'espressione del GLT-1, può aiutare a mantenere l'omeostasi del glutammato e prevenire un'eccessiva attività eccitatoria, che è implicata in condizioni come ansia ed epilessia.
4. Fattori neurotrofici: un altro meccanismo d'azione proposto per fasoracetam prevede la sua interazione con fattori neurotrofici. I fattori neurotrofici sono proteine che supportano la crescita, la sopravvivenza e la funzione dei neuroni. È stato scoperto che regola il rilascio di fattori neurotrofici come il fattore neurotrofico derivato dal cervello (BDNF) e il fattore di crescita nervoso (NGF).
La ricerca suggerisce che il fasoracetam aumenta il rilascio di BDNF e NGF in alcune regioni del cervello. Questi fattori neurotrofici sono coinvolti nella neuroplasticità, nella connettività sinaptica e nella crescita di nuovi neuroni. Promuovendo l’attività neurotrofica, può facilitare la crescita e la sopravvivenza neuronale, il che può contribuire a migliorare la funzione cognitiva e la neuroprotezione.
5. Assorbimento della colina: è stato proposto di migliorare l'assorbimento della colina nel cervello. La colina è un precursore dell'acetilcolina, un neurotrasmettitore che svolge un ruolo cruciale nella memoria, nell'apprendimento e nell'attenzione. Aumentando l'assorbimento della colina, può aiutare a supportare la sintesi dell'acetilcolina, che può avere un impatto sulla funzione cognitiva.
Qual è la solubilità di Fasoracetam
La solubilità del fasoracetam si riferisce alla sua capacità di dissolversi in un solvente specifico, tipicamente acqua o altri solventi organici.
È generalmente considerato moderatamente solubile in acqua. La sua solubilità può variare da circa 2-4 mg/ml a temperatura ambiente. Ciò significa che in condizioni normali può dissolversi relativamente bene in acqua, rendendolo adatto alla somministrazione orale o alla dissoluzione nelle bevande.
Tuttavia, la solubilità può variare a seconda di fattori quali purezza, processo di produzione e condizioni esterne come temperatura e pH. È stato riferito che è scarsamente solubile in etanolo, acetone e diclorometano. Tuttavia, a causa delle sue potenziali interazioni con tali solventi, si consiglia generalmente di sciogliere fasoracetam in acqua per la somministrazione orale.
La sua solubilità può essere influenzata da fattori esterni come temperatura e pH. In generale, aumentando la temperatura si può aumentare la sua solubilità in acqua. Tuttavia, temperature eccessivamente elevate possono degradare il composto, portando ad una diminuzione della solubilità. Inoltre, il pH del solvente può influenzare la solubilità del fasoracetam. Sebbene sia relativamente stabile in un ampio intervallo di pH, è tipicamente più solubile in condizioni di pH da leggermente acido a neutro.
È importante notare che la sua solubilità è solo un aspetto che influenza la sua biodisponibilità ed efficacia complessive. Anche altri fattori, come l’assorbimento, il metabolismo e la distribuzione nei tessuti, svolgono un ruolo significativo. La sua solubilità nel tratto gastrointestinale o nella circolazione sistemica può influire sull'efficienza con cui viene assorbito e distribuito ai tessuti bersaglio.
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Conservazione: per un breve periodo, è possibile conservarlo in un luogo fresco e asciutto ed evitare la luce solare.
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